Нестероїдні протизапальні препарати - це велика група фармакологічних засобів, що характеризуються вираженим протизапальну, аналгетичну і антипиретическим дією.
Зверніть увагу: нестероїдні протизапальні препарати (засоби) позначаються абревіатурою НПЗП або НПЗЗ.
важливо: таке поширене знеболюючий і жарознижуючий засіб, як парацетамол, не відноситься до групи НПЗЗ, т. к. воно не впливає на запальний процес, і застосовується тільки для купірування симптомів.
Як діють нестероїдні протизапальні засоби?
Дія НПЗП направлено на придушення вироблення ферменту циклооксигенази (ЦОГ), який в свою чергу відповідає за синтез біологічно активних речовин - тромбоксану, простагландинів (ПГ) і простациклинов, що виконують функцію медіаторів запалення. Зниження рівня продукції ПГ сприяє зменшенню або повного купірування запального процесу.
Різні різновиди циклооксигенази присутні в цілій низці органів і тканин. Фермент ЦОГ-1 зокрема відповідає за нормальне кровопостачання слизової оболонки органів травлення і підтримання стабільного рН шлунка за рахунок зниження синтезу соляної кислоти.
ЦОГ-2 в нормі в тканинах присутній в незначних кількостях, або не виявляється взагалі. Підвищення його рівня найбезпосереднішим чином пов'язане з розвитком запалення. Препарати, вибірково інгібуючі активність цього ферменту, діють безпосередньо на патологічний осередок. Завдяки цьому не виявляється опосередкованого негативного впливу на органи травного тракту.
Зверніть увагу: ЦОГ-3 не впливає на динаміку запального процесу, але відповідає за розвиток болю і пропасниці, обумовленої гіпертермією (підйомом загальної температури тіла).
Класифікація нестероїдних протизапальних засобів для суглобів
За вибірковості впливу все НПЗЗ поділяються на:
- Неселективні, інгібуючі всі типи ЦОГ, але переважно - ЦОГ-1.
- Неселективні, що впливають і на ЦОГ-1, і на ЦОГ-2.
- Селективні інгібітори ЦОГ-2.
До першої групи належать:
- Ацетилсаліцилова кислота;
- пироксикам;
- індометацин;
- напроксен;
- диклофенак;
- кетопрофен.
Представником другої категорії є Лорноксикам.
До третьої групи зараховують:
- німесулід;
- рофекоксиб;
- мелоксикам;
- целекоксиб;
- етодолак.
важливо: Ацетилсаліцилова кислота і Ібупрофен в основному знижують температуру тіла, а Кеторолак (Кеторол) - знижує інтенсівоность больового синдрому. Для зменшення запалення суглобів вони малоефективні, і можуть застосовуватися тільки для симптоматичної терапії.
Фармакокінетика
Системні НПЗЗ при прийомі per os дуже швидко абсорбуються. Вони характеризуються дуже високою біодоступністю (вона варіює від 70 до 100%). Процес всмоктування дещо сповільнюється при підвищенні рН шлунка. Найбільш високий вміст в сироватці крові досягається через 1-2 години після прийому.
Якщо ЛЗ вводиться внутрішньом'язово, відбувається його кон'югація (з'єднання) з протеїнами плазми (рівень зв'язування - до 99%). Утворилися активні комплекси вільно проникають в суглобові тканини і синовіальну рідину, переважно концентруючись у вогнищі запалення.
Активні речовини НПЗП і їх метаболіти виводяться нирками.
Протипоказання
Жінкам вкрай небажано застосовувати для лікування суглобів системні НПЗП (ентеральні або парентерального форми) в період вагітності. Деякі ЛЗ даної категорії можуть бути призначені лікарем, якщо передбачувана користь для матері вище, ніж можливий ризик для плоду.
До числа протипоказань також належать:
- індивідуальна підвищена чутливість до препарату;
- виразки і ерозії органів шлунково-кишкового тракту;
- лейкопенія;
- тромбопения;
- ниркова і (або) печінкова недостатність.
Побічні ефекти нестероїдних протизапальних засобів
Препарати, що пригнічують ЦОГ-1, здатні спровокувати розвиток або загострення захворювань шлунково-кишкового тракту - в тому числі - гиперацидного гастриту і виразково-ерозивних уражень стінок органів травного тракту.
Часто відзначаються побічні ефекти - це диспепсичні розлади (нудота, тяжкість "під ложечкою", печія).
Регулярне застосування НПЗП або перевищення рекомендованих доз нерідко стає причиною порушення згортання крові, який проявляється кровотечами. При тривалому використанні можливо зниження числа клітин крові, аж до розвитку такого важкого захворювання, як апластична анемія.
Багато НПЗП надають нефротоксична дія, що призводить до зниження функціональної активності нирок, і провокуючи підвищення артеріального тиску. При боргом застосуванні вони сприяють розвитку нефропатій. Препарати можуть чинити негативний вплив і на функції печінки.
Існує також ймовірність розвитку бронхоспазму на фоні прийому нестероїдних протизапальних препаратів для лікування суглобів.
Не виключені шкірні алергічні реакції, які проявляються сверблячкою і висипаннями ( "кропив'янкою"). При індивідуальній непереносимості не виключений набряк Квінке та анафілаксія.
Специфіка терапії протизапальними засобами
Всі кошти даної групи повинні застосовуватися тільки за призначенням лікаря з подальшим контролем динаміки запального процесу. Про всі негативні зміни стану пацієнт повинен негайно довести до відома лікаря. Терапія проводиться мінімально ефективними дозами протягом мінімально можливого терміну!
Препарати у вигляді капсул або таблеток бажано приймати після їжі, запиваючи великою кількістю рідини (краще - чистої води). Так можна зменшити шкідливу дію ЛЗ на слизову органів травного тракту.
При місцевому використанні протизапальних гелів і мазей ймовірність розвитку побічних ефектів практично нульова, оскільки активні інгредієнти майже не потрапляють в системний кровотік.
Окремі НПЗЗ для лікування запалення суглобів
При виборі препарату лікар враховує характер захворювання, ступінь вираженості патологічного процесу, а також індивідуальні особливості організму пацієнта (в т.ч. наявність хронічних захворювань і вік).
Найбільш часто застосовують:
препарати на основі индометацина;- лікарські засоби діклофенакового ряду;
- Ацеклофенак і його аналоги;
- Пироксикам і його проізводниие;
- мелоксикам;
- Немісіл;
- Целекоксиб і ін.
препарати на основі индометацина;індометацин
Ці ліки випускається у вигляді капсул і таблеток. Стандартні разові дозування - від 25 до 50 мг, а кратність прийому - 2-3 рази на день. На тлі прийому Індометацину характерні для нестероїдних протизапальних засобів побічні ефекти проявляються особливо часто, тому перевага все частіше віддається іншим, більш безпечним засобам.
диклофенак
Аналогами цього препарату є Вольтарен, Наклофен і Диклак. Диклофенак проводиться фармакологічними компаніями у формі таблеток і капсул, ін'єкційного розчину, гелів для нанесення в області хворого суглоба, і у вигляді свічок. Всередину він призначається в дозі 50-75 мг 2-3 рази на день, а добова доза не повинна перевищувати 300 мг. Розчин вводиться в / м (в сідницю) по 3 мл з дотриманням тимчасового інтервалу між не менше 12 годин. Ін'єкції проводяться курсами не більше 5-7 днів. Гель потрібно наносити в проекції ураженого суглоба 2-3 рази на день.
етодолак
Аналог препарату - Етол Форт. Етодолак випускається в капсулах по 400 мг. Він характеризується селективністю, переважно пригнічуючи активність ЦОГ-2. Засіб призначається як для невідкладної допомоги, так і для курсової терапії ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондилоартриту і остеоартрозу. Разова доза - 1 капсула (1-3 рази на добу після їжі). Якщо є необхідність в проведенні курсу, лікуючий лікар коригує дозування кожні 2-3 тижні після оцінки динаміки процесу. Побічні ефекти проявляються порівняно рідко.
важливо: Етодолак може зменшувати ефективність деяких ліків для зниження артеріального тиску.
ацеклофенак
Аналоги препарату - Зеродол, Діклотол і Аертал. Ацеклофенак - це хороша альтернатива диклофенак з точки зору ефективності. Він проводиться в таблетках по 100 мг, і застосовується як для термінового купірування симптоматики, так і для курсового лікування. Приймати таблетки доцільно по 1 шт. 2 рази в день під час їжі. На тлі прийому можливі діарея, нудота і болі в ділянці живота (симптоми відзначаються майже у 10% пацієнтів), тому лікування суглобів доцільно проводити мінімально ефективними дозами і короткими курсами.
пироксикам
Ліки випускається в таблетках по 10 мг і вигляді розчину для ін'єкцій; аналог Піроксикаму - Федін-20. Активна речовина проникає в синовіальну рідину суглобів, діючи безпосередньо у вогнищі запалення. Залежно від нозологічної форми та активності процесу (вираженості симптоматики) дозування варіюють від 10 до 40 мг в день (приймаються одномоментно або діляться на кілька прийомів). Аналгезуючий ефект розвивається вже через 30 хвилин після прийому таблеток і зберігається в середньому добу.
теноксикам
Теноксикам (Тексамен-Л) продається у вигляді порошку для приготування ін'єкційного розчину для в / м введення. Стандартна дозування - 2 мл, що відповідає 20 мг активної речовини (вводиться 1 раз на добу). При подагрі в період загострення рекомендовано курсове лікування протягом 5 днів (щодня пацієнтові вводять до 40 мг).
лорноксикам
Ліки випускається в таблетках (по 4 і 8 мг), а також у вигляді порошку (8 мг) для розведення. Аналоги - Лорак, Ксефокам і Ларфікс. Звичайне дозування лорноксикама - від 8 до 16 мг 2-3 рази на добу перед прийомом їжі. Таблетки слід запивати великою обсягом рідини. Суміш призначена для введення в / в або в / м по 8 мг 1-2 рази на добу. Гранично допустима добова доза для ін'єкційної форми - 16 мг.
важливо: особливої обережності при лікуванні Лораксікамом потрібно дотримуватися хворим, страждаючим захворюваннями шлунка.
німесулід
До числа найбільш поширених аналогів цього препарату відносяться Німесил, Ремесулід і Німегезик. Даний НПЗП проводиться в формі гранул для приготування суспензії, в таблетках по 100 мг і формі гелю для місцевого зовнішнього застосування. Рекомендована доза - 100 мг 2 рази на день після прийому їжі. Гель рекомендується наносити на шкіру в проекції ураженого суглоба легкими втираючими рухами 2-4 рази на день.
важливо: пацієнтам з нирковою або печінковою недостатністю призначаються менші дози. Препарат надає гепатотоксична дія.
мелоксикам
Інші торговельні назви мелоксикаму - Мелокс, Рекокса, Моваліс і Ревмоксикам. Це засіб для лікування запалення суглобів проводиться у вигляді таблеток по 7,5 або 15 мг, а також у формі розчину в ампулах по 2 мл (що відповідає 15 мг активного компонента) і свічок для ректального введення.
Препарат вибірково інгібує ЦОГ-2; він вкрай рідко робить негативний вплив на шлунок і не приводить до нефропатії. На самому початку курсового лікування Мелоксикам призначається для в / м введення (по 1-2 мл), а в міру зниження активності запального процесу пацієнтові призначаються таблетки. Разова дозування цього НПЗП - 7,5 мг, а кратність прийому - 1-2 рази на добу.
рофекоксиб
Рофекоксиб (інша торгова назва - Денебол) продається в аптеках у вигляді розчину для ін'єкцій (ампули по 2 мл містять 25 мг активної речовини) і в таблетках. Ступінь негативного впливу цього НПЗП на нирки і шлунково-кишкового тракту у цих ліків вкрай низька. Стандартна терапевтична доза - 12,5-25 мг. Кратність прийому (або в / м введення) - 1 раз в день. При інтенсивних суглобових болях на початку курсу пацієнтові призначають по 50 мг рофекоксибу.
целекоксиб
Даний селективний інгібітор ЦОГ-2 проводиться у вигляді капсул, що містять 100 або 200 мг активної речовини. Аналоги целекоксибом - це Флогоксиб, Ревмоксиб, Целебрекс і Зіцел. НПЗП вкрай рідко провокує розвиток або загострення гастроентерологічних патологій, якщо строго дотримується запропонована схема лікування. Рекомендована добова доза - 100-200 мг (одномоментно або в 2 прийоми), а максимальна - 400 мг.
Не слід одночасно приймати НПЗП в таблетках і робити ін'єкції, щоб уникнути передозування. Але цілком допускається і навіть рекомендується паралельно з лікарськими формами для системного лікування використовувати гелі та мазі!
ПЛІС Володимир, медичний оглядач