Антигістамінні препарати - це речовини, що пригнічують дію вільного гістаміну. При попаданні в організм алергену, гістамін вивільняється із стовбурових клітин сполучної тканини, що входять в імунну систему організму. Він починає взаємодіяти зі специфічними рецепторами і викликати свербіж, набряк, висип і інші алергічні прояви. За блокування цих рецепторів відповідають антигістамінні препарати. Є три покоління цих ліків.
зміст:
- Антигістамінні препарати 1 покоління
- Антигістамінні препарати 2 покоління
- Антигістамінні препарати 3 покоління
- Антигістамінні препарати 4 покоління - чи існують вони?
- Антигістамінні препарати для дітей
- Антигістамінні препарати при вагітності
Антигістамінні препарати 1 покоління
Вони з'явилися в 1936 році і продовжують використовуватися. Ці лікарські засоби вступають в оборотну зв'язок з Н1-рецепторами, що пояснює необхідність великої дозування та високої частоти прийомів.
Антигістамінні препарати 1 покоління характеризуються такими фармакологічними властивостями:
знижують м'язовий тонус;
надають седативну, снодійну і холінолітичну дію;
потенціюють вплив алкоголю;
надають місцеву анестезуючу дію;
дають швидкий і сильний, але короткочасний (4-8 годин) лікувальний ефект;
довгий прийом знижує антигістамінну активність, тому кожні 2-3 тижні кошти змінюють.
Основна маса антигістамінних препаратів 1 покоління жиророзчинні, можуть долати гематоенцефалічний бар'єр і зв'язуватися з Н1-рецепторами мозку, чим пояснюється седативну дію даних ліків, яке посилюється після прийняття алкоголю або психотропних засобів. При прийомі среднетерапевтических доз дітьми і високих токсичних дорослими може спостерігатися психомоторне збудження. Через наявність седативного ефекту, антигістамінні препарати 1 покоління не призначаються особам, чия діяльність вимагає підвищеної уваги.
Антихолінергічні властивості цих лікарських засобів викликають атропіноподібні реакції, такі як тахікардія, сухість носоглотки і порожнини рота, затримка сечі, запори, порушення зору. Ці особливості можуть принести користь при риніті, але здатні посилювати обструкцію дихальних шляхів, викликану на бронхіальну астму (збільшується в'язкість мокротиння), призводити до загострення аденоми передміхурової залози, глаукоми та інших захворювань. Одночасно ці препарати надають протиблювотний і Протизахитувальна ефект, зменшують прояв паркінсонізму.
Ряд цих антигістамінних препаратів включені до складу комбінованих засобів, які застосовуються при мігрені, застуді, закачуванні або надають заспокійливу або снодійне дію.
Великий список побічних ефектів від прийому даних антигістамінних речовин змушує рідше використовувати їх при лікуванні алергічних захворювань. Багато розвинених країн заборонили їх реалізацію.
димедрол
Димедрол призначають при сінну лихоманку, кропивниці, морський, повітряної хвороби, вазомоторному нежиті, бронхіальній астмі, при алергічних реакціях, викликаних введенням лікарських речовин (наприклад, антибіотиків), при лікуванні виразкової хвороби, дерматозах і ін.
Переваги: висока антигістамінна активність, зниження вираженості алергічних, псевдоаллергических реакцій. Димедрол чинить протиблювотну і протикашльовий вплив, володіє местноанестезирующим ефектом, завдяки чому є альтернативою новокаїн і лідокаїн при їх непереносимості.
Мінуси: непередбачуваність наслідків прийому препарату, його впливу на центральну нервову систему. Він може викликати затримку сечовипускання і сухість слизових. До побічних ефектів відносять седативну і снодійну дію.
діазолін
Діазолін має ті ж показання до застосування, що і інші антигістамінні препарати, але відрізняється від них особливостями впливу.
Переваги: слабо виражений седативний ефект дозволяє застосовувати його там, де небажано надавати на ЦНС гнітючий вплив.
Мінуси: подразнює слизові ШКТ, викликає запаморочення, порушення сечовипускання, сонливість, уповільнює психічні і рухові реакції. Є відомості про токсичний вплив препарату на нервові клітини.
супрастин
Супрастин призначають для лікування сезонного та хронічного алергічного кон'юнктивіту, кропив'янки, атопічного дерматиту, набряку Квінке, свербежу різної етіології, екземи. Його використовують в парентеральной формі при вимагають невідкладної допомоги гострих алергічних станах.
Переваги: в сироватці крові не накопичується, отже, навіть при тривалому застосуванні не викликає передозування. Завдяки високій антигистаминной активності, спостерігається швидкий лікувальний ефект.
Мінуси: побічні ефекти - сонливість, запаморочення, загальмованість реакцій і ін. - присутні, хоча і виражені слабше. Лікувальний ефект короткочасний, щоб його продовжити, Супрастин комбінують з Н1-блокаторами, що не володіють седативними властивостями.
тавегіл
Тавегіл в формі ін'єкцій застосовують при ангіоневротичний набряк, а також анафілактичний шок, як профілактичний і лікувальний засіб від алергічних і псевдоаллергических реакцій.
Переваги: надає більш тривалий і сильне антигістамінну дію, ніж Димедрол, і має більш помірну седативну дію.
Мінуси: може сам викликати алергічну реакцію, робить деякий загальмовують дію.
Хіфенадин
Хіфенадин призначають при появі звикання до інших антигістамінних препаратів.
Переваги: має слабку вираженість седативних властивостей, не чинить на ЦНС вираженого яка пригнічувала дії, малотоксичний, блокує Н1-рецептори, здатний знижувати вміст в тканинах гістаміну.
Мінуси: менша антигістамінна активність в порівнянні з димедролом. Хіфенадин з обережністю застосовується при наявності захворювань шлунково-кишкового тракту, серцево-судинної системи і печінки.
Антигістамінні препарати 2 покоління
Вони мають переваги в порівнянні з ліками першого покоління:
відсутня седативний і холінолітичний ефект, оскільки ці лікарські засоби не долають гематоенцефалічний бар'єр, тільки деякі особи відчувають помірну сонливість;
розумова діяльність, фізична активність не страждають;
дію препаратів досягає 24 годин, тому їх приймають раз на добу;
вони не викликають звикання, що дозволяє призначати їх тривалий час (3-12 місяців);
при припиненні прийому препаратів, терапевтичний ефект триває близько тижня;
лікарські засоби не адсорбуються з продуктами харчування в шлунково-кишковому тракті.
Але антигістамінні препарати 2 покоління надають кардіотоксичного ефекту різного ступеня, тому при їх прийомі ведеться контроль серцевої діяльності. Вони протипоказані літнім хворим і пацієнтам, що страждають від порушень роботи серцево-судинної системи.
Виникнення кардіотоксичної дії пояснюється здатністю антигістамінних препаратів 2 покоління блокувати калієві канали серця. Ризик посилюється, коли ці кошти поєднують з протигрибковими ліками, макролідами, антидепресантами, від вживання грейпфрутового соку, і при наявності у хворого виражених порушень функцій печінки.
Кларідол і кларісенс
Кларідол використовують для лікування сезонного, а також циклічного алергічного риніту, кропив'янки, алергічного кон'юнктивіту, набряку Квінке та ряду інших захворювань, що мають алергічне походження. Він справляється з псевдоаллергическими синдромами і алергією на укуси комах. Входить в комплексні заходи з лікування сверблячих дерматозів.
Переваги: Кларідол чинить протисвербіжну, протиалергічну, протиексудативну дію. Препарат знижує капілярну проникність, попереджає розвиток набряків, знімає спазм гладких м'язів. Він не впливає на центральну нервову систему, не має холіноблокуючого і седативного ефекту.
Мінуси: зрідка після прийому Кларідола пацієнти скаржаться на сухість у роті, нудоту і блювоту.
кларотадін
Кларотадін містить активну речовину лоратадин, що є селективним блокатором Н1-гістамінових рецепторів, на які воно безпосередньо впливає, дозволяючи уникати небажаних ефектів, властивих іншим антигістамінні засоби. Показаннями до застосування служать алергічні кон'юнктивіти, гостра хронічна і ідіопатична кропив'янка, риніт, псевдоаллергические реакції, пов'язані з вивільненням гістаміну, алергічні укуси комах, сверблячі дерматози.
Переваги: препарат не чинить седативного впливу, не викликає звикання, діє швидко і довго.
Мінуси: до небажаних наслідків прийому Клародіна відносять розлади нервової системи: астенія, тривожність, сонливість, депресію, амнезію, тремор, збудження у дитини. На шкірі можуть з'являтися дерматити. Часте і хворобливе сечовипускання, запори і діарея. Збільшення ваги через порушення роботи ендокринної системи. Поразка дихальної системи може проявлятися кашлем, бронхоспазмами, синуситом і подібними проявами.
Ломілан
Ломілан показаний при алергічній нежиті (риніті) сезонного і постійного характеру, шкірних висипах алергічного генезу, псевдоаллергии, реакції на укуси комах, алергічний запаленні слизової очного яблука.
Переваги: Ломілан здатний знімати свербіж, знижувати тонус гладкої мускулатури і вироблення ексудату (особливої рідини, що з'являється при запальному процесі), попереджати набряк тканин вже через півгодини з моменту прийняття препарату. Найбільша ефективність настає через 8-12 годин, потім спадає. Ломілан не викликає звикання і не робить негативного впливу на діяльність нервової системи.
Мінуси: побічні реакції виникають рідко, проявляються головним болем, почуттям втоми і сонливості, запаленням слизової шлунка, нудотою.
ЛораГексал
ЛораГексал рекомендують при цілорічних і сезонних алергічних ринітах, кон'юнктивітах, дерматозах, що зудять, кропивниці, набряку Квінке, алергічних укусах комах і різних псевдоаллергических реакціях.
Переваги: препарат не володіє ні антихолинергическим, ні центральною дією, його прийом не позначається на увазі, психомоторних функціях, працездатності і розумових якостях хворого.
Мінуси: ЛораГексал зазвичай добре переноситься, але зрідка він викликає підвищену стомлюваність, сухість у роті, головний біль, тахікардію, запаморочення, алергічні реакції, кашель, блювоту, гастрит, порушення роботи печінки.
кларитин
Кларитин містить діючий компонент - лоратадин, блокуючий Н1-гістамінові рецептори і запобігає виділення гістаміну, брадіканіна і серотоніну. Антигістамінна ефективність триває добу, а терапевтична настає через 8-12 годин. Кларитин призначають для лікування риніту алергічної етіології, алергічних шкірних реакцій, харчової алергії і легкого ступеня бронхіальної астми.
Переваги: висока ефективність при терапії алергічних захворювань, препарат не викликає звикання, сонливості.
Мінуси: випадки появи побічних ефектів рідкісні, вони проявляються нудотою, головним болем, гастритом, порушенням, алергічними реакціями, сонливістю.
Рупафін
Рупафін володіє унікальним активним компонентом - рупатадіном, який вирізняється антигістамінну активність і вибіркову дію на Н1-гістамінові периферичні рецептори. Його призначають при хронічній ідіопатичній кропив'янці та алергічний риніт.
Переваги: Рупафін ефективно справляється з симптомами перерахованих вище алергічних захворювань і не впливає на роботу центральної нервової системи.
Мінуси: небажані наслідки прийому препарату - астенія, запаморочення, втома, головний біль, сонливість, сухість у роті. Він може впливати на дихальну, нервову, кістково-м'язову і травну систему, а також на обмін речовин і шкірні покриви.
зиртек
Зиртек - конкурентний антагоніст метаболіту гідроксизину, гістаміну. Препарат полегшує перебіг і іноді попереджає розвиток алергічних реакцій. Зиртек обмежує вивільнення медіаторів, зменшує міграцію еозинофілів, базофілів, нейтрофілів. Лікарський засіб використовується при алергічного риніту, бронхіальної астми, кропивниці, кон'юнктивіті, дерматиті, лихоманці, шкірній сверблячці, ангіоневротичний набряк.
Переваги: ефективно попереджає виникнення набряків, зменшує капілярну проникність, купірує спазм гладкої мускулатури. Зиртек не володіє антихолінергічною і антісеротоніновим дією.
Мінуси: неправильне застосування препарату може призвести до запаморочення, мігрені, сонливості, алергічних реакцій.
кестин
Кестин блокує гістамінові рецептори, що підвищують проникність судин, викликають м'язові спазми, що призводять до прояву алергічної реакції. Застосовується для лікування алергічного кон'юнктивіту, риніту і хронічної ідіопатичної кропив'янки.
Переваги: препарат діє через годину після застосування, терапевтичний ефект зберігається 2 діб. П'ятиденний прийом кестин дозволяє зберігати антигістамінну дію близько 6 діб. Седативну дію практично не зустрічається.
Мінуси: застосування кестин може викликати безсоння, біль у животі, нудоту, сонливість, астенія, головний біль, синусит, сухість у роті.
Антигістамінні препарати нового, 3 покоління
Ці речовини є проліками, це означає, що, потрапляючи в організм, вони з вихідної форми перетворюються в фармакологічно активні метаболіти.
Всі антигістамінні препарати 3 покоління не мають кардиотоксического і седативного ефекту, тому їх можуть застосовувати особи, чия діяльність пов'язана з високою концентрацією уваги.
Ці лікарські засоби блокують Н1-рецептори, а також надають додатковий вплив на алергічні прояви. Вони мають високу селективність, не долають гематоенцефалічний бар'єр, тому їм не властиві негативні наслідки з боку ЦНС, відсутній побічний вплив на серце.
Наявність додаткових ефектів сприяє застосуванню антигістамінних препаратів 3 покоління при тривалому лікуванні більшості алергічних проявів.
гісманал
Гісманал призначається в якості лікувального та профілактичного засобу при сінну лихоманку, алергічних шкірних реакціях, в тому числі кропивниці, алергічного риніту. Ефект від препарату розвивається протягом 24 годин і досягає максимуму через 9-12 діб. Його тривалість залежить від попередньої терапії.
Переваги: препарат практично не має седативного дії, не посилює ефект від прийняття снодійних або алкоголю. Він також не впливає на здатність керувати автомобілем або розумову активність.
Мінуси: гісманал може викликати посилення апетиту, сухість слизових, тахікардію, сонливість, аритмію, подовження інтервалу QT, серцебиття, колапс.
трексил
Трексил - це швидкодіючий вибірково активний антагоніст Н1-рецепторів, похідний від бутерофенола, що відрізняється хімічною структурою від аналогів. Використовується при алергічного риніту для полегшення його симптомів, алергічних дерматологічних проявах (дермографизм, контактний дерматит, кропив'янка, атонічне екзема,), астмі, атонической і спровокованої фізичним навантаженням, а також у зв'язку з гострими алергічними реакціями на різні подразники.
Переваги: відсутність седативного і антихолінергічної ефекту, впливу на психомоторну активність і самопочуття людини. Препарат безпечний у використанні пацієнтами з глаукомою і страждають розладами передміхурової залози.
Мінуси: при перевищенні рекомендованої дози спостерігалося слабке прояв седативного ефекту, а також реакції з боку шлунково-кишкового тракту, шкірних покривів і дихальних шляхів.
Телфаст
Телфаст - високоефективний антигістамінний препарат, який є метаболітом терфенадину, тому володіє великою схожістю з Н1-рецепторами гістаміну. Телфаст зв'язується з ними і блокує, запобігаючи їх біологічні прояви в якості алергічних симптомів. Стабілізуються мембрани тучних клітин і зменшується вивільнення з них гістаміну. Показаннями до застосування служить набряк Квінке, кропив'янка, сінна лихоманка.
Переваги: не проявляє седативних властивостей, не вплине на швидкість реакцій і концентрацію уваги, роботу серця, не викликає звикання, високоефективний проти симптомів і причин алергічних захворювань.
Мінуси: рідкісними наслідками прийому препарату є головний біль, нудота, запаморочення, вкрай рідко з'являється задишка, анафілактична реакція, гіперемія шкіри.
Фексадін
Препарат застосовують для лікування сезонного алергічного риніту з наступними проявами сінної лихоманки: свербіж шкіри, чхання, риніт, почервоніння слизової оболонки очей, а також для лікування хронічної ідіопатичної кропив'янки та її симптомів: свербежу, почервоніння.
переваги - при прийомі препарату не проявляються побічні ефекти, характерні для антигістамінних препаратів: порушення зору, запори, сухість слизової рота, прибавка в вазі, негативну дію на роботу серцевого м'яза. Препарат можна придбати в аптеці без рецепта, не потрібно корекція його дози для літніх людей, пацієнтів і нирковою та печінковою недостатністю. Препарат діє швидко, зберігаючи свою дію протягом доби. Ціна препарату не надто висока, він доступний багатьом людям, що страждають від алергії.
недоліки - через деякий час можливо звикання до дії препарату, він володіє побічними ефектами: диспепсія, дисменорея, тахікардія, головний біль і запаморочення, анафілактичні реакції, перекручення смаку. Може сформуватися залежність від препарату.
Фексофаст
Препарат призначається при появі сезонного алергічного нежитю, а також при хронічній кропив'янці.
переваги - препарат швидко всмоктується, досягаючи потрібного вже через годину після прийому, ця дія триває протягом доби. Його прийом не вимагає обмеження для людей, які керують складними механізмами, водінням автотранспорту, не викликає седативний ефект. Фексофаст відпускається без рецепта, має доступну ціну, проявляє себе високою ефективністю.
недоліки - деяким пацієнтами препарат приносить лише тимчасове полегшення, не приносячи повного одужання від проявів алергії. Він має побічні ефекти: набряклість, підвищена сонливість, нервозність, безсоння, головний біль, слабкість, посилення симптомів алергії у вигляді свербежу, шкірної висипки.
Левоцетиризин-Тева
Препарат призначають для симптоматичного лікування сінної лихоманки (полінозу), кропив'янки, алергічного нежитю і алергічного кон'юнктивіту з сверблячкою, сльозотечею, гіперемією кон'юнктиви, дерматозу з висипом і висипаннями, ангіоневротичногонабряку.
переваги - Левоцітірізін-Тева швидко виявляє свою ефективність (через 12-60 хвилин) і протягом доби проводить профілактику появи і послаблює перебіг алергічних реакцій. Препарат швидко всмоктується, проявляючи 100% біодоступність. Може використовуватися для тривалого лікування та для екстреної допомоги при сезонних загостреннях алергії. Доступний для лікування дітей з 6 років.
недоліки - володіє такими побічними діями, як сонливість, дратівливість, нудота, головний біль, збільшення ваги, тахікардія, біль у животі, набряк Квінке, мігрень. Ціна на ліки досить висока.
Ксізал
Препарат застосовується для симптоматичного лікування таких проявів полінозу і кропив'янки, як свербіж шкіри, чхання, запалення кон'юнктиви, ринорея, набряк Квінке, алергічні дерматози.
переваги - Ксізал має виражену антиалергічну спрямованість, будучи дуже ефективним засобом. Він попереджає появи симптомів алергії, полегшує їх перебіг, не має ніякого седативного ефекту. Препарат дуже швидко діє, зберігаючи свою дію на добу з моменту прийому. Ксізал можна використовувати для лікування дітей з 2 років, він випускається в двох лікарських формах (таблетки, краплі), прийнятних для використання в педіатрії. Він усуває закладеність носа, симптоми хронічної алергії швидко купіруються, не робить токсичної дії на серце і на центральну нервову систему
недоліки - засіб може проявляти такі побічні дії: сухість у роті, втомлюваність, біль в животі, свербіж шкіри, галюцинації, задишка, гепатит, судоми, біль у м'язах.
Еріус
Препарат показаний для лікування сезонного полінозу, алергічного нежитю, хронічної ідіопатичної кропив'янки з таким симптомами, як сльозотеча, кашель, свербіж, набряк слизової оболонки носоглотки.
переваги - Еріус виключно швидко діє на симптоми алергії, може використовуватися для лікування дітей з року, так як має високу ступінь безпеки. Добре переноситься, як дорослими, так і дітьми, випускається в декількох лікарських формах (таблетки, сироп), що дуже зручно для використання в педіатрії. Може прийматися протягом тривалого тимчасового періоду (до року), не викликаючи звикання (резистентності до нього). Надійно усуває прояви початкової фази алергічного відповіді. Після курсу лікування ефект від нього зберігається протягом 10-14 днів. Симптоми передозування не відмічені навіть при п'ятикратному збільшенні дози препарату Еріус.
недоліки - можуть проявлятися побічні дії (нудота і блювота, головний біль, тахікардія, місцеві алергічні симптоми, діарея, гіпертермія). У дітей зазвичай з'являється безсоння, головний біль, підвищується температура.
деза
Препарат призначений для лікування таких проявів алергії, як алергічний нежить, і кропив'янка, зазначена сверблячкою і шкірними висипаннями. Препарат усуває такі симптоми алергічного риніту, як чхання, свербіж в носі і в області неба, сльозотеча.
переваги - Деза попереджає поява набряку, спазм мускулатури, зменшує капілярну проникність. Ефект від прийому препарату можна помітити вже через 20 хвилин, він триває протягом доби. Дуже зручний одноразовий прийом ліків, дві форми його випуску - сироп і таблетки, прийом яких не залежить від їжі. Оскільки деза приймають для лікування дітей, починаючи з 12 місяців, форма випуску ліки у вигляді сиропу користується попитом. Препарат настільки безпечний, що навіть 9-кратне перевищення дози не приводить до негативних симптомів.
недоліки - зрідка можуть проявлятися такі симптоми побічної дії, як підвищена стомлюваність, головний біль, сухість слизової оболонки рота. Додатково проявляються такі побічні дії, як безсоння, тахікардія, поява галюцинацій, діарея, гіперактивність. Можливі алергічні прояви побічних дій: свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.
Антигістамінні препарати 4 покоління - чи існують вони?
Усі твердження творців реклами, що позиціонують торгові марки лікарських засобів, як "антигістамінні препарати четвертого покоління", - не більше, ніж рекламний трюк. Цією фармакологічної групи не існує, хоча маркетологи відносять до неї не тільки новостворені препарати, а й ліки другого покоління.
Офіційна класифікація вказує тільки на дві групи антигістамінних препаратів - це ліки першого і другого покоління. Третя група фармакологічно активних метаболітів, позиціонується в фармацевтиці, як "H1 гістаміноблокатори третього покоління ".
Антигістамінні препарати для дітей
Для лікування алергічних проявів у дітей використовують антигістамінні препарати всіх трьох поколінь.
Антигістамінні засоби 1 покоління відрізняються тим, що швидко виявляють свою лікувальну властивість і виводяться з організму. Вони бувають затребувані для лікування гострих проявів алергічних реакцій. Їх призначають короткими курсами. Найбільш ефективним з цієї групи вважається Тавегил, Супрастин, Діазолін, Хіфенадин.
Значний відсоток побічних ефектів призводить до зменшення застосування цих ліків при дитячій алергії.
Антигістамінні препарати 2 покоління не викликають седативного ефекту, діють більш тривалий час і їх застосовують зазвичай раз на добу. Мало побічних ефектів. Серед препаратів цієї групи для лікування проявів дитячої алергії використовують Кетотифен, Фенистил, Цетрин.
3 покоління антигістамінних препаратів для дітей включає в себе гісманал, Терф і інші. Їх використовують при хронічних алергічних процесах, оскільки вони здатні довгий час перебувати в організмі. Побічні ефекти відсутні.
До новішим препаратів можна віднести Еріус.
Негативні наслідки:
1 покоління: головний біль, запор, тахікардія, сонливість, сухість у роті, порушення зору, затримка сечі і відсутність апетиту;
2 покоління: негативний вплив на серце і печінку;
3 покоління: не мають, рекомендуються до застосування з 3-х років.
Для дітей випускають антигістамінні препарати в формі мазей (алергічні реакції на шкірі), крапель, сиропів і таблеток для прийому всередину.
Антигістамінні препарати при вагітності
У першому триместрі вагітності заборонено приймати антигістамінні препарати. У другому їх призначають тільки в крайніх випадках, оскільки жодне з цих лікарських засобів не є абсолютно безпечним.
Допомогти позбутися від деяких алергічних симптомів можуть природні антигістамінні препарати, до яких належать вітаміни С, В12, пантотенова, оленів і нікотинова кислоти, цинк, риб'ячий жир.
Найбільш безпечні антигістамінні препарати - Кларитин, Зіртек, Телфаст, Авіл, але і їх застосування повинно бути в обов'язковому порядку погоджено з лікарем.